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¡Pero bueno! ¿Qué horas son estas de tomarte los medicamentos?

Respetar el horario de los medicamentos es importante.

Si para ti es importante que tu hijo adolescente respete el horario un sábado por la noche, imagínate lo importante que es para un médico que respetes el horario en tu medicación.

Hace unos días, hablando con una amiga sobre el tratamiento de su hijo me dijo: –“Bueno, hay veces que yo no le despierto para dárselo. Total, da igual, por una toma que no le dé no pasa nada”.

Yo, que soy más alemana que la Merkel para esas cosas, me eché las manos a la cabeza. ¿Cómo va a dar igual saltarse una toma? ¿Cómo no va a tener importancia dárselo dos horas después?

Así que, le preguntamos al Doctor Tamargo si siempre es importante respetar el horario de los medicamentos en todo tratamiento y por qué. Si el médico me ha indicado tomar el medicamento cada 8 horas y yo me lo tomo cada 5 o cada 7 ¿pasa algo?

Y aquí su respuesta:

Los fármacos deben administrarse a un intervalo determinado. De hecho, al final de la consulta, el médico siempre nos indica cuántas veces al día se debe administrar un fármaco e incluso nos ayuda a recordar la pauta de administración, por ejemplo, antes de las comidas diarias (desayuno, comida, cena).

La razón por la que debemos respetar las pautas de administración es que éstas vienen determinadas por el tiempo que el fármaco persiste en el organismo tras su toma.

Debemos recordar que los efectos de un determinado fármaco dependen de la cantidad (concentración) que dicho fármaco alcanza en el sitio donde éste ejerce su acción.

Nosotros generalmente administramos los fármacos por vía oral y éstos se absorben a nivel del tracto digestivo, pasan a la sangre circulante y se distribuyen por el organismo. Posteriormente, los fármacos se degradan en otras sustancias (metabolitos), activas o no, y finalmente el fármaco y sus metabolitos se eliminan por vía renal (en la orina) o fecal.

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(Perdón, un inciso: ya sabemos que esto es Fórmula Magistral y hay que ponerse serias, pero ha sido inevitable pensar en Los Toreros Muertos y “Mi agüita amarilla” mientras hacíamos este esquemita).

Esto implica que los fármacos permanecen en la sangre y en los diversos tejidos del organismo un determinado periodo de tiempo, ya que se degradan y se eliminan del organismo. Ello nos lleva a un concepto muy importante que es la “semivida de un fármaco”. Este es el tiempo que tarda en reducirse la concentración de un fármaco en sangre en un 50% y es el que determina cada cuántas horas se debe administrar el fármaco prescrito.

¿Qué pasa si nos lo tomamos antes de tiempo?

Si nosotros administramos un fármaco cuando aún existen altas concentraciones del mismo en la sangre es evidente que estas concentraciones aumentarían, lo que no se traduciría en un aumento de los efectos beneficiosos, sino que podrían aparecer reacciones adversas.

Estas reacciones adversas podrían, en algunas ocasiones, poner en peligro la vida del paciente.

¿Y qué pasa si nos lo tomamos después de la hora pautada?

Si por el contrario administramos el fármaco varias horas después de lo que dura su “semivida” se corre el peligro de que durante el intervalo entre las dosis, los niveles que el fármaco alcanza en la sangre y en los tejidos sean inferiores a aquellos a los que el fármaco ejerce sus efectos beneficiosos (es decir, niveles subterapéuticos). Ello se traduciría en que el paciente no estaría protegido durante un cierto número de horas y ello a pesar de que el fármaco es seguro y eficaz para tratar la enfermedad que padece.

Como ejemplo, esto implicaría que no podríamos controlar a lo largo de las 24 horas ni la presión arterial en un paciente hipertenso o las cifras de glucosa en sangre (glucemia) en un paciente diabético o los niveles de colesterol en sangre en un paciente con hipercolesterolemia.

Si lo que administramos es un fármaco analgésico, el problema es que el paciente estaría unas horas sin que el fármaco pueda controlar el dolor que siente el paciente.

Un caso muy particular es el tratamiento con antibióticos en los que es muy importante mantener la pauta de tratamiento indicada por el médico.

Por todo lo anterior es evidente que es MUY IMPORTANTE respetar la pauta de administración que nos señala el médico.

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Así que si es cada 8 horas, cada 8 horas. Y si es a las 11 en casa, es a las 11, y no a las 12 y media porque todos los amigos se quedaban y ya perdí el Búho.

Ojito…

 

Fármacos antirretrovirales

Hitos farmacológicos del Siglo XX

Bueno, pues todo llega. Y esta es ya, oficialmente, nuestra última entrega en la historia de los principales fármacos del siglo XX según el Dr. Tamargo. Los antirretrovirales. Fármacos tan sonoros en su pronunciación como eficaces, porque aunque no curan la enfermedad y las personas infectadas siguen siendo portadoras del virus, han convertido al SIDA en una enfermedad crónica compatible con una vida larga y casi normal en lugar de una peligrosa plaga hace tan sólo 25 años.

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 EL SIDA, DE UNA ENFERMEDAD MORTAL A UNA ENFERMEDAD CRÓNICA

El síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA en castellano y AIDS en inglés) es una enfermedad de transmisión mayormente sexual que se describe en 1981 y que es producida por el virus VIH (virus de inmunodeficiencia humana). La transmisión del VIH requiere contacto con líquidos corporales que contengan células infectadas o plasma. Tras la infección inicial, que puede ser asintomática o manifestarse por síntomas tipo-gripe, el paciente puede ser asintomático. Posteriormente, a medida que la infección progresa, interfiere con el sistema inmunitario, produciéndose una pérdida progresiva de una células sanguíneas llamadas T CD4+ y aumenta el riesgo de infecciones comunes (pneumonía, tuberculosis).

Desde 1985 disponemos de distintos grupos de fármacos demoninados antirretrovirales, que inhiben diversos enzimas esenciales (transcriptasa inversa, proteasas e integrasas) para que el virus VIH se multiplique en el interior de una célula hospedadora impedir la multiplicación del virus y hacen más lento el proceso de deterioro del sistema inmunitario. Otra alternativa es impedir la entrada del virus en la célula huésped. Desde 2007 disponemos de preparados que combinan tres de los antirretrovirales más usuales (inhibidores de la transcriptasa inversa y de las proteasas) en una única pastilla. De esta manera hemos conseguido frenar el progreso de la enfermedad y la aparición de infecciones oportunistas, pero no curamos las infecciones por VIH, ya que las personas infectadas aún tienen el virus en el cuerpo y pueden transmitir la enfermedad. Es decir, que los fármacos antirretrovirales han convertido al SIDA en una enfermedad crónica compatible con una vida larga y casi normal y hemos pasado a no temer una enfermedad que se consideraba una peligrosa plaga hace tan sólo 25 años.

HIPERTENSIÓN ARTERIAL

Ya sabéis que en Cada 8 horas os vamos contando la historia de los principales fármacos descubiertos a lo largo del siglo XX. En nuestro post anterior el Dr. Tamargo nos hablaba del origen de los fármacos empleados en las enfermedades mentales y en esta ocasión le toca el turno a los fármacos empleados para controlar la hipertensión arterial.

Ya de antemano os avisamos que este post es para curiosos-modo-experto. De hecho, si somos sinceras, lo del sistema renina-angiotensina-aldosterona nos ha superado con creces el nivel de usuario que tenemos. De todas formas, no pasa nada. Nos gustan los retos y lo que haremos más adelante será empezar por el principio y pedirle que nos explique esto de la hipertensión arterial pero para dummies en cuestiones de salud, como somos nosotras. Y eso haremos. Prometido.

Aún así, su historia encierra cosas tan curiosas como que en la actualidad existen más de 80 fármacos para tratar la hipertensión arterial y este dato, a nosotras al menos, nos resulta bastante curioso.

Os dejamos con su post:

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La hipertensión arterial (HTA) podría definirse como una elevación persistente de la presión arterial sistólica (PAS) y/o diastólica (PAD) por encima de unos límites establecidos como normales para la población general, que son 140/90 mmHg. Independiente de la edad y el sexo del paciente, la elevación mantenida de la presión arterial aumenta de forma lineal y continua la incidencia de enfermedades cerebrovasculares, la cardiopatía isquémica (angina de pecho e infarto de miocardio), la insuficiencia cardíaca, las enfermedades vasculares periféricas y las enfermedades renales con respecto a los normotensos de la misma edad y sexo. De los más de 80 fármacos que hoy tenemos disponibles para el tratamiento de la hipertensión arterial, sólo voy a comentar dos grandes grupos que presentan un gran número de aplicaciones clínicas:

1. Diuréticos. En condiciones normales los riñones filtran 180 litros de agua, pero solo eliminamos unos 2 litros al día como orina, lo que indica que el 99% del agua es reabsorbida a distintos niveles en los riñones y este movimiento de agua se acompaña del movimiento de iones (sodio, potasio, calcio). Los diuréticos son fármacos que aumentan la eliminación de sodio y agua actuando directamente sobre el riñón. Como consecuencia reducen aquellos síntomas que acompañan a la retención hidrosalina, como los edemas (hinchazón causada por la acumulación de líquido en los tejidos del cuerpo) y la disnea (dificultad respiratoria que se suele traducir en falta de aire). En la actualidad son los fármacos de elección en el tratamiento de la hipertensión arterial y de diversos procesos que cursan con edemas (insuficiencia cardiaca, renal o hepática, o producidos por fármacos).

En 1953, Karl H. Beyer y James M. Sprague que trabajaban en la compañía Sharp & Dohme Inc. iniciaron el Programa Renal que buscaba nuevos fármacos capaces de aliviar los edemas a través de la eliminación de sodio, cloro y potasio. Para ello empezaron a estudiar compuestos derivados de las sulfamidas, fármacos antibacterianos que se habían introducido en los años 30.

En 1955, Frederick C. Novello observó que, como consecuencia de una alteración en el proceso de síntesis, se había formado un compuesto no esperado, la clorotiazida, que resultó ser el primer diurético de la familia de las tiazidas y que era un potente inhibidor de la reabsorción de agua y sodio por el riñón. Todavía en la actualidad, las tiazidas son los diuréticos más utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial.

George De Stevens y sus colaboradores descubrieron la hidroclorotiazida, que era 10-15 veces más potente que la clorotiazida. Ambos fármacos se denominaron coloquialmente tiazidas y revolucionaron el tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca.

En los años 60, Heinrich Ruschig que trabajaba en la compañía Hoechst A.G. de Frankfurt sintetizó la furosemida, un diurético mucho más potente que los anteriores. Administrada por vía intravenosa, la furosemida producía una diuresis (secreción de orina) casi inmediata y abundante, siendo muy efectivo en cualquier tipo de edema, incluso en aquellos que no respondían a otros diuréticos. Por primera vez en la historia de la Medicina, la tradicional sangría era reemplazada por la inyección intravenosa de un fármaco.

2. Fármacos que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona. El sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) juega un importante papel en la regulación de la presión arterial y el equilibrio hidrosalino (la correcta proporción de agua, sodio, potasio, calcio y magnesio en el organismo), así como en la génesis de diversas enfermedades cardiovasculares, que aumentan la morbimortalidad del paciente, tales como la hipertensión arterial (HTA), la hipertrofia (aumento del grosor) del corazón, los cambios en la estructura del corazón y las arterias que aparecen en pacientes con insuficiencia cardiaca o tras un infarto de miocardio, la nefropatía diabética (debida al daño que los niveles elevados de glucosa en la sangre producen sobre el riñón), la cardiopatía isquémica o la insuficiencia cardíaca y renal. En todas estas circunstancias, los inhibidores del SRAA han demostrado que mejoran los síntomas, reducen las hospitalizaciones y prolongan la supervivencia del paciente, por lo que son ampliamente utilizados.

Por tanto, parecía lógico obtener fármacos que permitan controlar la actividad del renina-angiotensina-aldosterona. Ello puede conseguirse de diversas formas:

1) Reduciendo la síntesis de la angiotensina con fármacos que inhiben la enzima que convierte la angiotensina I (inactiva) en angiotensina II (activa)

2) Utilizando fármacos que bloquean los receptores AT1 sobre los que la angiotensina II debe actuar para producir sus efectos. 

3) Con fármacos que bloqueen los receptores de la aldosterona. Estos fármacos presentan una peculiaridad y es que también son diuréticos, pero a diferencia de los que hemos comentado en el apartado anterior, no eliminan, sino que retienen potasio en el organismo.

Principales tratamientos hormonales del siglo XX

En Cada 8 horas seguimos con nuestro exhaustivo repaso a la historia de los principales fármacos aparecidos durante el siglo XX. Hoy hablaremos del origen de los tres tratamientos hormonales más importantes empleados en medicina y que, por una u otra razón han cambiado nuestras vidas, siempre con la ayuda de nuestro colaborador el Dr. Tamargo:

Tratamiento de la diabetes, píldora anticonceptiva y corticoides:

tratamientos hormonales

 

6. TRES IMPORTANTES TRATAMIENTOS HORMONALES:

1. El tratamiento de la diabetes.

La diabetes es una enfermedad crónica caracterizada por un aumento en los niveles de glucosa en la sangre circulante (hiperglucemia) que se produce como consecuencia de que el páncreas no sintetiza la cantidad de insulina que el cuerpo humano necesita, la elabora de una calidad inferior a la habitual o el organismo no es capaz de utilizarla con eficacia. En el momento actual se calcula que en España el 13,8% de la población es diabético. La insulina es es una hormona de 51 aminoácidos, producida y secretada por las células beta del páncreas que permite regular los niveles de azúcar-glucosa en la sangre.

Hay dos tipos de diabetes:

Tipo 1 o juvenil, ya que a aparece en infancia o en adolescencia. Constituye el 5-10% de los casos y es debida a un déficit (generalmente total) en la secreción de insulina como consecuencia de la destrucción progresiva de las células beta del páncreas, que la producen. Estos pacientes deben inyectarse insulina para sobrevivir.

Tipo 2 aparece en edades más avanzadas y constituye el 80-90% de los casos de diabetes. La diabetes tipo 2 es debida a una disminución en la producción de insulina y a una resistencia de las células (especialmente del hígado y los músculos) a la acción de la insulina. Según qué defecto de los dos predomine, al paciente se debe de tratar con fármacos antidiabéticos orales, aunque algunos pacientes pueden necesitar, además, inyectarse insulina.

En 1921 por Frederick Grant Banting, Charles Best, James Collip y John Macleod de la Universidad de Toronto (Canadá) consiguieron aislar un extracto pancreático que denominaron Isletina, que reducía la glucemia en los animales. Después, provocaron una diabetes experimental en perros y, una vez desarrollada la enfermedad, comprobaron que la administración del extracto de páncreas reducía los niveles de glucosa en la sangre y suprimía la eliminación de glucosa por la orina. Por estos estudios, MacLeod y Banting recibieron en 1923 el Premio Nobel de Medicina. El 11 de enero de 1922 Banting y Best llevaron a cabo el primer uso clínico de un extracto obtenido a partir de páncreas de animales, que posteriormente llamaron insulina, en un paciente diabético de 14 años de edad nombrado Leonard Thompson. Desde entonces se ha conseguido diseñar distintos tipos de insulina, en 1979, David Goeddel consiguió fabricar insulina humana por métodos de ingeniería genética y en 1981 John Ireland introdujo la pluma para la administración de insulina.

La metformina fue el primer fármaco hipoglucemiente oral. Se obtuvo de una planta (Galega officinalis: yerba o ruda galega o cabruna) utilizada durante siglos por la medicina popular en el tratamiento de la diabetes. La metformina quizás fuera descubierta como fármaco por el eminente médico filipino Eusebio García, quien la había utilizado en 1949 (con el nombre de flumamina) en una epidemia de malaria, observando que el fármaco producía una marcada reducción de los niveles de glucosa en sangre, lo que pensó que podría explicar sus acciones antiparasitarias. En 1957, el médico francés Jean Sterne, que trabajaba en los laboratorios Aron de Paría y conocía los escritos de García utilizó metformina en el tratamiento de los pacientes con diabetes tipo 2. En la actualidad, casi 60 años más tarde, la metformina es el fármaco de elección en todas las guías de práctica clínica para el tratamiento del paciente diabético.

2. La píldora anticonceptiva:

Son fármacos que no previenen, ni tratan ni curan enfermedades. En 1938, Sir Charles Doods, bioquímico inglés, descubrió el dietilestilbestrol, un estrógeno de síntesis, que se recetaba entre 1950 y 1975 a las mujeres embarazadas para evitar el riesgo de aborto espontáneo y para tratar las hemorragias del embarazo. Los estrógenos son producidos por los ovarios y la placenta en los primeros 7 días del ciclo menstrual de la mujer y promueven el crecimiento y desarrollo de mamas, útero y vagina y facilitan el contorno femenino. En 1951 los químicos Carl Djerassi, Luis Ernesto Miramontes, y George Rosenkranz de la compañía Syntex en Ciudad de México sintetizaron la noretisterona, un análogo de la progesterona activo por vía oral. La progesterona es una hormona liberada por el ovario y la placenta. Durante el ciclo menstrual, acondiciona la capa interior del útero (el endometrio), para facilitar la implantación del embrión; si no hay fecundación, los niveles de progesterona disminuyen al final del ciclo menstrual, el endometrio se desprende, y se produce la menstruación. Durante el embarazo, la progesterona ayuda a mantener un embarazo seguro.

En 1952, Gregory Pincus y John Rock descubrieron que estaban usando métodos similares para alcanzar metas opuestas. Pincus había inducido un estado anovulatorio en mujeres tratadas con dietilestilbestrol y Rock lo había inducido administrando progesterona entre los días 5 y 24 del ciclo menstrual, observando que tras suspender el tratamiento se producía una hemorragia menstrual. En 1955 prepararon una píldora (llamada Enovid) en la que combinaban un estrógeno (mestranol) y un progestágeno (noretinodrel). Los estudios se iniciaron en 1956 en Puerto Rico, y el año siguiente en Haití y Ciudad de México. A pesar de los buenos resultados obtenidos, en 1957, el gobierno de los Estados Unidos dio luz verde para la comercialización del Enovid, no como anticonceptivo, sino para regular la menstruación y el 23 de junio de 1960, la píldora recibía el permiso para ser vendida explícitamente como anticonceptivo oral. En España no se autorizó la píldora anticonceptiva hasta octubre de 1978, aunque desde 1964 se utilizaba un fármaco (Novial 21), con propiedades similares, para regular el ciclo menstrual. Es de señalar que la píldora anticonceptiva no previene, ni trata mi cura una enfermedad, sino que son fármacos diseñados para modular una función normal del organismo y prevenir algo tan fisiológico como el embarazo.

3. Los corticoides:

Unos fármacos para todas las ocasiones. A comienzos del siglo XX se demostró que al quitar las glándulas suprarrenales los animales desarrollaban una enfermedad parecida a la enfermedad de Addison, que mejoraban cuando se administraban extractos de la corteza suprarrenal. En 1934 Edward Calvin Kendall en la Clínica Mayo, logró preparar, a partir de los extractos de suprarrenales, un compuesto, al que denominó cortina, que contenía unas 30 sustancias. Con una de ellas, denominada compuesto E, logró en 1947 aliviar a un paciente con Artritis Reumatoide, por lo que Kendall lo denominó cortisona, ya que derivaba de la corteza suprarrenal. En 1944, sintetizó una pequeña cantidad de dehidrocorticosterona o compuesto A, en 1945 Thadeus Reichstein sintetizó la corticosterona y en 1946-47 Sarret y Kendall sintetizan los compuestos E y F a los que denominaton cortisona e hidrocortisona, respectivamente. En 1949 los trabajos de Kendall y Philip Showalter Hench demostraron el espectacular efecto de la cortisona en el tratamiento de la artritis reumatoide, lupus eritematoso, fiebre reumática, dermatomiositis, polimiositis y otras enfermedades autoinmunes. En 1950, Hench, Reaichstein y Kendall recibieron el Premio Nobel de Fisiología y Medicina “por sus estudios de las hormonas de la corteza suprarrenal, su estructura y efectos biológicos”. Desde entonces los glucocorticoides han demostrado que exhiben potentes acciones antinflamatorias e inmunosupresoras (supresión de rechazo de trasplantes), razón por la que se utilizan, muchas veces de forma indiscriminada, para el tratamiento “de casi todo” y como forma de “enmascarar lo que no sabemos diagnosticar”.

Los digitálicos

Historia de los fármacos digitálicos

Después de más de 240 años, las plantas de las que se extraen los digitálicos se siguen utilizando y son un ejemplo claro de la evolución de la farmacología y la terapéutica de los últimos 200 años. Como curiosidad os adelantamos que ya aparecían en El Papiro Ebers, uno de los más antiguos tratados médicos conocidos y que fue redactado en el antiguo Egipto 1500 años antes de nuestra era.

¡Y eso que la ciencia avanza que es una barbaridad!

Os dejamos con su historia:

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5. LA VIEJA DIGITAL AÚN SIGUE VIVA.

La insuficiencia cardiaca es aquella situación en la que el corazón es incapaz de bombear una cantidad de sangre adecuada para satisfacer las demandas o necesidades del organismo. En la actualidad es la primera causa de hospitalizaciones en pacientes mayores de 65 años y conlleva una alta mortalidad, superior a la de muchos cánceres.

Los digitálicos son unos principios activos que se encuentran en múltiples plantas (p.ej., hojas de la digital, semillas del estrofanto, bulbo de la escila, lirio de los valles) y su uso ya figuraba en el papiro de Ebers (1500 m. J.C.). Sin embargo, la historia moderna de la digital se inicia en 1785 cuando William Withering, un famoso médico y botánico de Birmingham, publicó sus experiencias con utilizó las hojas de Digitalis purpurea, que contenían digoxina,en 158 pacientes con edemas, observando que, además, enlentecía el pulso (“ejerce un potente efecto en los movimientos del corazón, distinto a todo lo observado con otros remedios”). Pero Withering no relacionó los efectos de la digoxina con sus efectos a nivel del corazón, sino con un efecto a nivel de los riñones, ya que producía una marcada diuresis que él pensaba sería la causa de la desaparición de los edemas.

En 1911 Sir John Mackenzie demostró que la digoxina bloqueaban el paso de estímulos desde las aurículas a los ventrículos, y desde entonces la digoxina ha sido utilizada para controlar la frecuencia a la que laten los ventrículos en pacientes con fibrilación auricular, una arritmia en la que las aurículas laten de forma rápida (a más de 350 latidos por minuto), irregular y desorganizada. Esta es la arritmia cardiaca más frecuente en la población general y la que mayor número de consultas y hospitalizaciones conlleva. Por fin, en 1927 C. Wiggers y B. Stimson (1927) demostraron que la digoxina aumentaban la fuerza contráctil del corazón y, por tanto, la cantidad de sangre expulsada por los ventrículos hacia las arterias, lo que les convertía en los primeros fármacos en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Es decir, que después de más de 240 años, la digoxina sigue viva y es un ejemplo extraordinariamente de la evolución de la farmacología y la terapéutica de los últimos 200 años.